ТАСИГНА (TASIGNA) NILOTINIBUM Novartis Pharma

ТАСИГНА (TASIGNA) NILOTINIBUM Novartis Pharma "капс. тверд.150-200 мг блистер, № 28"
Нилотиниб — мощный и селективный ингибитор активности тирозинкиназы Abl онкопротеина Bcr-Abl, действующего в клеточных линиях и в первичных положительных по филадельфийской хромосоме лейкемических клетках. Препарат прочно связывается в центре связывания АТФ, формируя, таким образом, мощный ингибитор свободного типа Bcr-Abl, и сохраняет активность против 32 из 33 резистентных к иматинибу мутирующих форм Bcr-Abl. Вследствие такой биохимической активности нилотиниб избирательно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз в клеточных линиях и в первичных положительных по филадельфийской хромосоме лейкемических клетках, полученных у пациентов с хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ). На модели ХМЛ у мышей после перорального введения только нилотиниба отмечали уменьшение опухолевой массы и увеличение продолжительности жизни.
Тасигна слабо влияет или не влияет на большинство других исследованных протеинкиназ, включая серинпротеинкиназу (Src), за исключением тромбоцитарного фактора роста (PDGF), рецептора тирозинкиназной активности (Kit CSF-1R, DDR) и эфринрецепторных киназ, которые препарат ингибирует при концентрациях, достигаемых после приема внутрь в терапевтических дозах, рекомендуемых для лечения ХМЛ (таблица).